(1)多索茶堿對急性心肌梗死者禁用,(3)茶堿緩釋片和氨茶堿對茶堿類藥過敏者禁用,對急性心肌梗死、嚴重心肌炎、活動性消化潰瘍者、驚厥者禁用。
吸收比氨茶堿更為迅速,藥物組織生物利用度優(yōu)于氨茶堿,藥物半衰期更為穩(wěn)定,不會過分受到個體差異影響。
【化學名】1,3-二甲基-7-(1,3-二氧環(huán)戊基-2-基)甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮
【英文名】Doxofylline Injection
【成份】本品主要成分為多索茶堿
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物,它是一種支氣管擴張劑,可直接作用于支氣管,松弛支氣管平滑肌。通過抑制平滑肌細胞內(nèi)的磷酸二酯酶等作用,松弛平滑肌,從而達到抑制哮喘的作用。
【藥代動力學】慢性支氣管炎患者靜脈注射多索茶堿100mg(注射時間超過10分鐘),給藥后血漿藥物達峰時間(tmax)約為0.10小時,血藥濃度峰值(Cmax)約為2.50μg/ml,消除半衰期(t1/2)約為1.83小時,能迅速分布到各種體液和臟器,總清除率為683.6±197.8ml/分。進食可使峰濃度(Cmax)降低,達峰時間(tmax)延遲,宜增加本劑量。
【適應癥】支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。
【用法和用量】成人每次200mg,12小時一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射,時間應在20分鐘以上,5~10日為一療程或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注,每日一次。
【不良反應】使用黃嘌呤衍生物可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現(xiàn)嚴重心律失常、陣發(fā)性痙攣等。此表現(xiàn)為初期中毒癥狀,此時應暫停用藥,請醫(yī)生診斷,監(jiān)測血藥濃度。但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。
【禁忌】凡對多索茶堿或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者,急性心肌梗死患者禁用。
【注意事項】1.茶堿類藥物個體差異較大,多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法。并監(jiān)測血藥物濃度。2.患有甲亢、竇性心動過速、心律失常者,請遵醫(yī)囑用藥。3.嚴重心、肺、肝、腎功能異常者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。4.本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用,建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女盡量避免使用。
【兒童用藥】尚無兒童有效及安全性資料。
【老年患者用藥】 老年人患者對本品清除率可能會不同,應進行血藥濃度監(jiān)測。
【藥物相互作用】 1.巴比妥類藥物對本品代謝影響不明顯。2.動物試驗,大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素)對本品代謝影響不明顯。與氟喹酮類藥物如伊諾沙星、環(huán)丙沙星合用,宜減量。
【規(guī)格】10ml:0.1g
【貯藏】密閉保存。
WS1-(X-130)-2003-2006Z
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