【別名】 阿米諾非林;茶堿胺;茶堿乙烯雙胺;乙二氨茶堿 ,氨茶堿
【外文名】Aminophylline ,Aminodur, Theophylline, Ethylenediamine
【性狀】 白色或淡黃色的顆?;蚍勰灰捉Y(jié)塊;微有氨臭,味苦在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
【藥理作用】
本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物,約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性,并增強(qiáng)其作用。主要作用如下:1.松弛支氣管平滑肌,抑制過敏介質(zhì)釋放。在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,低劑量般不加快心率。4.舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量,提高腎小球?yàn)V過率,減少腎小管對鈉和水的重吸收,有利尿作用。
【適應(yīng)癥】
1.支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎,與β受體激動(dòng)劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài),常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。 2.治療急性心功能不全和心臟性哮喘。 3.膽絞痛。
【用量用法】
1.口服:成人每次0.1~0.2g,1日3次。小兒每次每千克體重3~5mg,1日3次。根據(jù)國人1次口服氨茶堿所獲藥動(dòng)學(xué)參,目常規(guī)用量(每次0.1g,1日3次)平均血藥濃度僅達(dá)每毫升4~7μg,低于有效血藥濃度。故在病人胃腸道能夠耐受的情況下,可適當(dāng)增加劑量。 2.靜注或靜滴:成人每次0.25~0.5g,小兒每次每千克體重2~3mg,以25%~50%葡萄糖注射液20~40ml稀釋后緩慢靜注(不得少于5分鐘)或以5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜滴。 3.直腸給藥:栓劑或保留 *** ,每次0.3~0.5g,每日1~2次。極量為每次0.5g,每日1g。
【注意事項(xiàng)】
1.本品呈較強(qiáng)堿性,局部 *** 作用強(qiáng)。口服可致惡心、嘔吐。1次口服最耐受量0.5g。飯后服藥、與氫氧化鋁同服或服用腸衣片,均可減輕其局部 *** 作用。肌注可引起局部紅腫、疼痛,現(xiàn)已極少用。 2.靜滴過快或濃度過高時(shí)(血藥濃度每毫升>25μg)可強(qiáng)烈興奮心臟,引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降,嚴(yán)重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。 3.其中樞興奮作用可使少數(shù)病人發(fā)生激動(dòng)不安、失眠等。劑量過大時(shí),可發(fā)生譫妄、驚厥。可用鎮(zhèn)靜藥對抗。 4.急性心肌梗塞伴有血壓顯著降低者忌用。 5.西米替丁、紅霉素、四環(huán)素可使其半衰期延長。因此,血藥濃度可高于正常,易致中毒。 6.苯妥英鈉使其代謝加速,血藥濃度低,應(yīng)酌增用量。 7.靜脈輸液時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促腎上腺皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。 8.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 9.酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物減少其排泄。 10.明顯肝病及充血性心力衰竭者應(yīng)酌情減量。 11.酒精中毒、心律失常、嚴(yán)重心臟病、充血性心力衰竭、肺源性心臟病、肝臟疾病、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)、嚴(yán)重低氧血癥、急性心肌損害、活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者、腎臟疾病患者及妊娠和哺乳婦女慎用。
【藥物相互作用】
1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 2.酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物可減少其排泄。 3.西米替丁、紅霉素、四環(huán)素可使其 t1/2延長,因此血濃度可高于正常,易致中毒。 4.苯妥英鈉使其代謝加速,血濃度低,應(yīng)酌增用量。 5.靜脈輸液時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。
【規(guī)格】 片劑:每片0.05g、0.1g、0.2g??蒯屍?225 mg x 20片,0.1g/片,0.3g/片 。 緩釋片: 0.1g 針劑:0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml. 栓劑:0.25g
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