乙二氨茶堿說(shuō)明書(shū)
【別名】 阿米諾非林;茶堿胺;茶堿乙烯雙胺;乙二氨茶堿 ,氨茶堿
【外文名】Aminophylline ,Aminodur, Theophylline, Ethylenediamine
【性狀】 白色或淡黃色的顆?;蚍勰灰捉Y(jié)塊;微有氨臭,味苦在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
【藥理作用】
本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物,約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性,并增強(qiáng)其作用。主要作用如下:1.松弛支氣管平滑肌,抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,低劑量般不加快心率。4.舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量,提高腎小球?yàn)V過(guò)率,減少腎小管對(duì)鈉和水的重吸收,有利尿作用。
【適應(yīng)癥】
1.支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎,與β受體激動(dòng)劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài),常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。 2.治療急性心功能不全和心臟性哮喘。 3.膽絞痛。
【用量用法】
1.口服:成人每次0.1~0.2g,1日3次。小兒每次每千克體重3~5mg,1日3次。根據(jù)國(guó)人1次口服氨茶堿所獲藥動(dòng)學(xué)參,目常規(guī)用量(每次0.1g,1日3次)平均血藥濃度僅達(dá)每毫升4~7μg,低于有效血藥濃度。故在病人胃腸道能夠耐受的情況下,可適當(dāng)增加劑量。 2.靜注或靜滴:成人每次0.25~0.5g,小兒每次每千克體重2~3mg,以25%~50%葡萄糖注射液20~40ml稀釋后緩慢靜注(不得少于5分鐘)或以5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜滴。 3.直腸給藥:栓劑或保留 *** ,每次0.3~0.5g,每日1~2次。極量為每次0.5g,每日1g。
【注意事項(xiàng)】
1.本品呈較強(qiáng)堿性,局部 *** 作用強(qiáng)。口服可致惡心、嘔吐。1次口服最耐受量0.5g。飯后服藥、與氫氧化鋁同服或服用腸衣片,均可減輕其局部 *** 作用。肌注可引起局部紅腫、疼痛,現(xiàn)已極少用。 2.靜滴過(guò)快或濃度過(guò)高時(shí)(血藥濃度每毫升>25μg)可強(qiáng)烈興奮心臟,引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降,嚴(yán)重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。 3.其中樞興奮作用可使少數(shù)病人發(fā)生激動(dòng)不安、失眠等。劑量過(guò)大時(shí),可發(fā)生譫妄、驚厥??捎面?zhèn)靜藥對(duì)抗。 4.急性心肌梗塞伴有血壓顯著降低者忌用。 5.西米替丁、紅霉素、四環(huán)素可使其半衰期延長(zhǎng)。因此,血藥濃度可高于正常,易致中毒。 6.苯妥英鈉使其代謝加速,血藥濃度低,應(yīng)酌增用量。 7.靜脈輸液時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促腎上腺皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。 8.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 9.酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物減少其排泄。 10.明顯肝病及充血性心力衰竭者應(yīng)酌情減量。 11.酒精中毒、心律失常、嚴(yán)重心臟病、充血性心力衰竭、肺源性心臟病、肝臟疾病、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)、嚴(yán)重低氧血癥、急性心肌損害、活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者、腎臟疾病患者及妊娠和哺乳婦女慎用。
【藥物相互作用】
1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 2.酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物可減少其排泄。 3.西米替丁、紅霉素、四環(huán)素可使其 t1/2延長(zhǎng),因此血濃度可高于正常,易致中毒。 4.苯妥英鈉使其代謝加速,血濃度低,應(yīng)酌增用量。 5.靜脈輸液時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。
【規(guī)格】 片劑:每片0.05g、0.1g、0.2g??蒯屍?225 mg x 20片,0.1g/片,0.3g/片 。 緩釋片: 0.1g 針劑:0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml. 栓劑:0.25g
氨茶堿和喘定同時(shí)用有什么后果
喘定 主要成分:雙羥茶堿。 可以說(shuō)是氨茶堿的衍生物,合用可能會(huì)造成茶堿過(guò)量中毒,嚴(yán)重的引起致死性心律失常
如果誤服可以多喝水,多排尿,必要時(shí)到醫(yī)院就診
喘定
藥理毒理
本品平喘作用與茶堿相似。心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20~1/10。對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。尤適用于伴心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有助于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品主要以原形隨尿排出。
適應(yīng)癥
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息癥狀。
不良反應(yīng)
類似茶堿,劑量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠、心動(dòng)過(guò)速、心律失常。甚至可發(fā)生發(fā)熱、脫水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳驟停。
禁忌
對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)
1、哮喘急性嚴(yán)重發(fā)作患者不首選本品。
2、茶堿類藥物可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;若患者心率過(guò)速和(或)心律的任何異常改變均應(yīng)密切注意。
3、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
4、大劑量可致中樞興奮,預(yù)服鎮(zhèn)靜藥可防止。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】 老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】 1、與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。2、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。